G 蛋白偶联受体 (GPCR) 是信号转导过程中不可或缺的一部分，在细胞通讯中发挥着至关重要的作用。
了解 G 蛋白偶联受体 (GPCR)
GPCR 是细胞表面受体的一个大家族，参与多种生理过程，包括视觉、嗅觉、味觉和神经传递。这些受体是完整的膜蛋白，跨越细胞的脂质双层七次，并将信号从细胞外环境传递到细胞内部。
配体结合和激活
当细胞外信号分子（例如激素或神经递质）与 GPCR 的细胞外结构域结合时，会诱导受体发生构象变化，从而通过促进相关异三聚体 G 蛋白上的 GDP 交换为 GTP 来激活受体。
与异源三聚体 G 蛋白的相互作用
然后，激活的 GPCR 可以与其相关的异三聚体 G 蛋白相互作用，该蛋白由三个亚基组成：α、β 和 γ。激活后，α 亚基发生构象变化，导致 βγ 复合物从 α 亚基解离。然后这些成分继续调节细胞中特定效应蛋白的活性。
效应蛋白调节
α 亚基可以刺激或抑制特定的效应蛋白，例如腺苷酸环化酶、磷脂酶 C 或离子通道，从而启动一系列进一步的细胞内信号传导事件。这最终会导致细胞反应，例如基因表达的变化、新陈代谢的改变或离子通量的调节。
信号的调节和终止
GPCR 信号通路通过多种机制进行调节，包括 GPCR 激酶 (GRK) 对受体的磷酸化以及随后与视紫红质抑制蛋白的结合，通过将受体与 G 蛋白解偶联来使受体脱敏。此外，G蛋白的α亚基具有内在的GTP酶活性，使其能够将GTP水解为GDP并与βγ复合物重新结合，从而终止信号。
信号转导的意义
G 蛋白偶联受体信号传导是信号转导的重要组成部分，使细胞能够响应细胞外刺激并以精确和协调的方式调节其行为。这一复杂的过程构成了众多生理过程的基础，使 GPCR 成为多种疾病的重要治疗靶点。